Descrição do produto
● Agonismo duplo GLP-1R/GCGR
Mazdutide tem como alvo o peptídeo-1 semelhante ao glucagon e os receptores de glucagon. Esta dupla atividade permite a regulação simultânea do controle glicêmico (via GLP-1R) e da taxa metabólica/gasto energético (via GCGR).
● Design de ação prolongada
O peptídeo é modificado com um diácido graxo (C20) conjugado por meio de um ligante hidrofílico, o que aumenta significativamente sua meia-vida plasmática ao promover alta ligação à albumina.
● Potente atividade bioquímica
- Ligação ao GCGR humano: Ki = ~17,7 nM; GCGR de camundongo: ~15,9 nM Biomol GmbH - Life Science Shop
- Ligação ao GLP-1R humano: Ki = ~28,6 nM; GLP-1R de camundongo: ~25,1 nM Biomol GmbH - Life Science Shop+1
- Estimula a secreção de insulina nas ilhotas pancreáticas: EC50 ≈ 5,2 nM (mouse) Biomol GmbH - Life Science Shop
● Benefícios metabólicos além da redução da glicose
Além do controle da glicose, a atividade GCGR do Mazdutide apoia o aumento do gasto energético, a lipólise e a melhora do metabolismo da gordura hepática. QuímicaLivro+1
● Potencial Clínico
Clinicamente, Mazdutide demonstrou redução significativa do peso corporal em ensaios em humanos.
● Boa tolerabilidade em modelos de pesquisa
Dados pré-clínicos e iniciais em humanos sugerem que é razoavelmente bem tolerado. Os efeitos secundários notificados são principalmente gastrointestinais (náuseas, diarreia) e aumento da frequência cardíaca, mas estes têm sido na sua maioria transitórios e controláveis.
| Parâmetro | Descrição |
| Número CAS | 2259884-03-0 |
| Nome do produto | Mazdutida (IBI-362; LY-3305677) |
| Fórmula Molecular | C₂₁₀H₃₂₂N₄₆O₆₇ |
| Peso molecular | ~4.563,06 Da |
| Sequência Peptídica | His-{Aib}-Gln-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Tyr-Ser-Lys-Tyr-Leu-Asp-Glu-Lys-Lys-Ala-Lys-{AEEA-AEEA-γGlu-Nonadecanóico ácido}-Glu-Phe-Val-Glu-Trp-Leu-Leu-Glu-Gly-Gly-Pro-Ser-Ser-Gly-NH₂ |
| Aparência | Pó liofilizado branco a esbranquiçado |
| Armazenamento | ≤ –20°C, protegido da luz, seco |
| Especificação | Opção/Valor |
| Pureza | ≥ 98% (HPLC) |
| Formulário | Pó liofilizado |
| Tamanhos de frascos | Normalmente 1 mg, 5 mg, 10 mg (dependendo do fornecedor) |
| Embalagem | Frascos selados, controle de umidade/oxigênio quando necessário |
| Prazo de validade | ~24 meses sob condições de armazenamento recomendadas (varia de acordo com o fornecedor) |
1. Pesquisa sobre obesidade e perda de peso
Mazdutide está sob investigação para tratamento da obesidade, pois seu mecanismo duplo GLP-1R/GCGR pode promover a perda de gordura e reduzir o apetite, ao mesmo tempo que aumenta o gasto energético.
2. Estudos sobre diabetes tipo 2 (DT2)
Também é usado para modelar e estudar o controle glicêmico, a secreção de insulina e o metabolismo da glicose no DM2, aproveitando sua ativação de GLP-1R e efeitos insulinotrópicos.
3. Metabolismo hepático e pesquisa sobre NAFLD
Como a ativação do receptor de glucagon ajuda a regular o metabolismo da gordura hepática, o Mazdutide pode ser valioso na pesquisa da doença hepática gordurosa não alcoólica (DHGNA) ou da esteatose.
4. Investigação de Risco Cardiometabólico
Os seus efeitos na saúde metabólica (lípidos, enzimas hepáticas, composição corporal) tornam o Mazdutide útil para estudar factores de risco cardiometabólicos em investigação pré-clínica ou translacional.
5. Desenvolvimento terapêutico de novos peptídeos
Como um agonista de ação prolongada e influenciado pelo receptor, Mazdutide fornece um modelo para o desenvolvimento de medicamentos peptídicos de próxima geração com atividade de receptor duplo e farmacocinética aprimorada.
